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《抗糖茶使用說明書》
供國內用戶使用（苦山薯II顆粒）時參考
抗糖茶多酚片使用說明
品名﹕ 抗糖茶多酚片﹐Tea flavonepolysaccharide of Antidiabetic-yam
來源於﹕抗糖薯Sophora dioscorer antidiabetic Leguminosae Chen et Shi varietas.nova.全草
品名﹕ 抗糖茶多酚片﹐Tea flavonepolysaccharide of Antidiabetic-yam
來源於﹕抗糖薯Sophora dioscorer antidiabetic Leguminosae Chen et Shi varietas.nova.全草
有效成份﹕抗糖茶多酚降脂片劑,每片0.33g,含抗糖茶多酚類活性提取物0.25g.
治療範疇﹕高血脂,高血壓﹐肥胖癥﹐以及可用於糖尿病後備軍抑制糖類吸收的輔助療法.
適用和療效﹕本製品只限於用於已經過適當飲食療法﹐運動療法和其他的藥物治療後﹐還不能有效地控制血脂值的亞健康者的輔助治療。
抗糖茶多酚類成份具有血脂值正�；幕钚冤o能增強脂蛋白脂酶的活性，並且通過啟動過氧化物體增生體啟動型受體S（PPAR-s），從轉錄水準誘導脂蛋白脂酶表達，促進VLDL、乳糜微粒、中間密度脂蛋白等富含甘油三酯的脂蛋白顆粒中甘油三酯成分的水解。此外，啟動的PPARα抑制肝細胞載脂蛋白CⅢ（ApoCⅢ）基因的轉錄，但不影響載脂蛋白E（Apo E）的合成，使富含甘油三酯的脂蛋白中Apo CⅢ∕ApoE比率下降，促進富含甘油三酯脂蛋白的有效清除。而且，茶多酚類還能減少肝臟中VLDL的合成與分泌。由於VLDL生成減少，同時富含甘油三酯的脂蛋白分解代謝速度增快，茶多酚類就能有效地降低血漿中的甘油三酯水準。此外，抗糖茶多酚類降血脂活性化合物製劑可以降低餐後甘油三酯峰值濃度和曲線下面積，這與茶多酚類降低空腹甘油三酯水準，減少餐後形成的CM與VLDL顆粒競爭代謝、提高血漿和肌肉組織的脂蛋白脂酶活性有關�？固遣璨瓒喾宇愌u劑主要適應證為高甘油三酯血癥或以甘油三酯升高為主的混合型高脂血癥。
我們研發的純天然“抗糖茶多酚類降血脂活性化合物製劑”,具有維生素B族煙酸類樣的作用,可有明顯的降脂作用。煙酸的降脂作用機制尚不十分明確, 可能與抑制脂肪組織中的脂解和減少肝臟中VLDL合成和分泌有關。VLDL合成的主要原料是游離脂肪酸, 血漿中游離脂肪酸濃度是受脂肪組織中脂解作用速度的影響�？固遣瓒喾宇惤笛钚曰衔镅u劑能抑制脂肪組織中以cAMP介導啟動的激素敏感酶(甘油三酯水解酶)的活性, 因而使脂肪組織中的脂解作用速度減慢, 造成血漿中游離脂肪酸濃度下降, 肝臟合成VLDL減少�？固遣瓒喾宇惤笛钚曰衔镅u劑還能在輔酶A的作用下與甘氨酸合成煙尿酸,從而阻礙肝細胞利用輔酶A合成膽固醇。此外, 抗糖茶多酚類降血脂活性化合物製劑還具有促進脂蛋白脂酶的活性, 加速脂蛋白中甘油三酯的水解, 因而其降TG的作用明顯強於其降膽固醇的作用�？固遣瓒喾宇惤笛钚曰衔镅u劑既降低膽固醇又降低甘油三酯, 同時還具有升高HDL-C的作用�？固遣瓒喾宇惤笛钚曰衔镅u劑的適用範圍較廣, 可用於除純合子型家族性高膽固醇血癥及I型高脂蛋白血癥以外的任何類型的高脂血癥。
適應人群： 血脂不低於正常值,血脂稍高於正常值≥2 或稍有肥胖傾向，≥標準體重人群，茶多酚類活性成分，具有增強免疫功能，提高健康素質的安全食品。清除血脂及膽固醇, 因而能有效地防治糖尿病性心腦血管併發癥﹐改善和防止肥胖癥狀
禁忌與慎重使用（以下的患者不要給與）：
１） 重癥尿酮癥(ketosis)﹐糖尿病性昏睡或前昏睡的患者（宜從速輸液及用胰島素是正血糖值﹐而不是本品的適應癥）
２） 重癥感染癥﹐手術前後﹐重篤的外傷患者（宜用胰島素來管理血糖﹐而不是本品所適用的）
３） 對本品的成份有過敏癥的既往曆的患者 ４） 妊婦﹐以及有妊娠可能的婦女（參照關於妊婦﹐授乳婦項）
３ 慎重投與（以下的患者應慎重投與）：
１﹕有開腹手術的既往曆﹐和腸梗阻的既往曆的患者﹐（腸內氣體等增加而誘發腸梗阻的癥狀出現） ２﹕正在使用其他的糖尿病藥物的患者（參照加底線的項） ３﹕有胃腸機能障礙的患者（本品投與後會引起腹部膨滿﹐鼓腸﹐放屁﹐稀便等的消化系統癥狀的加重） ４﹕重篤的肝機能障礙（即GOT, GPT > 500IU/L）的患者（因恐其代謝狀態不安定﹐血管理上的變化幅度太大） ５﹕重篤的腎機能障礙的患者（本品的黃酮類成份及代謝物經腎臟從尿中排泄） ６﹕有腸息肉癥候群﹐重度疝氣﹐大腸狹窄﹐潰瘍等疾患者（腸內氣體等增加而加重癥狀和惡化癥狀）
７﹕高齡者（參照高齡者投與項）
副作用：對其出現頻度﹖％現階段尚未有統計學的資料,仍有必要喚起大家的充份注意.
（ １ ）重大副作用：1）低血糖癥狀﹕和其他降血糖藥合併使用時會出現低血糖癥侯.
2）腸閉塞樣的癥狀﹕腸內氣體的增加可誘發腸梗阻﹐腹部膨滿﹐鼓腸﹐放屁等癥狀出現﹐須充份注意觀察﹐必要時﹐中止投與﹐並加以適切處理。
3）其他如α－葡萄糖苷酶的活性阻礙劑(pogulibose), 對便秘等契機的重篤的肝硬化的患者投與後﹐高血氨癥狀加惡﹐並伴有意識不明等臨床特例的報告。所以﹐對有重篤的肝﹐腎機能障礙的患者﹐投與後應十分注意觀察其排便情況﹐如確認到有異常時﹐要中止投與和適切處置。
（ 2 ）其他的副作用： １） 消化系統﹕軟便﹐有時排便次數增加﹐瀉下﹐腹痛﹐便秘﹐嘔氣﹐嘔吐﹐食欲不振﹐食欲亢進﹐消化不良等癥狀出現。 ２） 過敏癥﹕同感冒藥合用時稀有出現發疹﹐搔癢等。如確認到有異常時﹐要中止投與和適切處置。 ３） 精神神經系﹕同感冒藥合用有時會出現頭重﹐頭痛﹐目眩﹐痲痹等感覺異常。 ４） 肝﹑腎臟﹕現未發現本品對肝﹑腎臟有不良反應的報告。投與後應注意觀察﹐如確認到肝腎功能有異常時﹐要中止投與和適切處置。
用法與用量﹕通常為提高生物利用度﹐服時須先喝１杯(>200ml)水﹐每天３次﹐每次2～10粒,飯前45分鐘服,飯後必須步行30分鐘以上,以保證效果。先從每次３粒開始﹐在確認好容忍性的前堤下﹐可增量到每次10粒﹐或根據年齡﹐癥狀適宜增減﹐或遵醫囑。
使用注意：飯前45分鐘經口投與,同時要飲用一杯不少於200ml 水,飯後至少要步行30分鐘,保證效果。尤其是本品不直接參與肝臟對肝糖放出的機能調節,必須用飲食療法來減少體重,減少肝糖原的積蓄量,從而使肝糖產生率低下。合併心腦血管障礙的糖尿病患者,如選用本品, 應充份觀察病情,謹慎投與,如能添加丹參, 對改善癥狀有一定的好處。為了防止低血糖, 原則上不和其他抗糖尿病藥聯用。 如果患者已正在服用其他降血脂藥﹐在開始服用抗糖茶多酚片時﹐應適當減少或停用其他抗血脂藥。長期胰島素應用患者﹐在開始服用抗糖茶片第三天后﹐應視血糖值的改善(降低)﹐適當逐漸減少胰島素用量。其他抗糖尿病藥的用量可根據年齡﹐癥狀適宜增減﹐務必充份注意對低血糖的監控﹐如果確認為出現了低血糖癥候時﹐請給與補充葡萄糖或停用其他抗糖尿病藥。
一般注意﹕１）抗糖茶製品投與後並適正地進行飲食療法﹐運動療法治療2～3個月以後﹐仍然效果不理想請切換其他適宜的方法治療。經過停止投與本品後並注意觀察後﹐被認為只用進行飲食療法和運動療法治療就能得到良好控制和恢復正常後﹐堅持嚴格控制飲食和堅持飯後步行 30 分鐘的運動療法治療﹐就能得到良好控制和恢復正常。
2） 時爾在抗糖茶多酚片投後﹐引起腹部膨滿﹐鼓腸﹐放屁增加﹐偶爾軟便等的消化系統副作用﹐大多經過一段時間後可自行消失﹐一般還可通過減量或考慮並用消化系統氣體驅除劑﹐高度無法耐受者﹐請中止本品的投與。
3 高齡者使用注意：高齡者的耐受性低下,很是遺憾.尤其是對併發有胃腸機能障礙的高齡糖尿病患者投與時應從少量2粒(0.66g)開始,周密觀察投與前後的變化過程,務必慎重投與.
4 妊婦及授乳婦使用注意:對妊娠中的婦女投與相關的安全度尚未確立﹐因此﹐妊婦﹐以及可能正在懷孕的婦女請不要使用本品。 對授乳期中的婦女請避免使用。
5 兒童使用注意:對小孩子投與及對小孩子投與相關的安全度尚未確立﹐（還沒有６歲以下的兒童使用經驗）
藥物相互作用 (和其他降血糖藥合併使用時注意)：
糖尿病用藥（SU 系glybuzole 等藥劑﹐雙胍類﹐α－葡萄糖苷酶的活性阻礙劑﹐以及胰島素製劑﹐胰島素抵抗性改善劑）與這些藥物合併使用時﹐可能會出現低血糖癥狀﹐務必從低劑量開始﹐慎重投藥。
血糖降下劑的作用增強或減弱（增強劑如﹕β-受體阻礙劑﹐水楊酸劑﹐單胺酸氧化酶活性阻礙劑等﹐減弱劑如﹕腎上腺素﹐副腎皮質激素﹐甲狀腺素等）﹐和這類藥劑並用時請留意各種藥劑的注意事項﹐本品對糖類的吸收減少等影響也須充份注意。
乳糖（乳糖是不能吸收的二糖類﹐未經消化就移行消化管下部﹐由腸內細菌分解﹐並用時將有增加消化系統副作用的癥狀。
炭水化合物消化酶製劑﹐本品有阻礙α－澱粉酶的活性的作用﹐並用則可能有拮抗作用。
作用機理：
用抗糖薯治療胰島素低於檢出水準STZ-大白鼠的實驗觀察到, 在停止該藥治療數月後, 細胞組織的糖代謝仍然可以正常進行。推測在胰島素水準低下或胰島素受體機能部分喪失的條件下, 抗糖薯片含有的多種糖肽黃酮類活性成份群, 能啟動細胞核受體PPAR-s基因調控蛋白, 在 DNA複製時，DNA短鏈上的特別排列PPAR-s能誘導並讓mRNA不轉錄不複製形態或機能異常的遺傳情報,令tRNA只表達機能或形態正�；蚪M合,使未分化前驅細胞的機能或形態正�；�，在細胞分化組織換代時,分化出正常的新生細胞組織,從而使治療前胰島素在檢出水準以下的STZ-大白鼠, 也能夠在停止該藥 (用抗糖薯)治療數月後, 細胞組織的糖代謝仍然可以正常進行, 只有新生細胞組織的機能正常了, 停止治療後的STZ-大白鼠, 才可能有血糖值的正�；��？赡苷T導了mRNA和tRNA使之調節退化或機能失常組織中與糖代謝相關轉錄因數的表達﹐促進血清白蛋白結合血液中的游離脂肪酸(FFA), 使游離脂肪酸易被各種細胞攝食，從血液中消失,從而改善細胞組織的脂質代謝狀態;並能啟 動細胞膜的潛機能,從而使 細胞組織的糖代謝功能得以改善。天然植物抗糖茶的活性成份能夠使小腸內的二糖水解酶類的比活性和總活性恢復正常。其活性成份之一﹐Flavonepolysaccharide-E能抑制腸道內a－葡萄糖苷酶的活性(Ki〈10um), 能有效地減少由雙糖,多糖類酶解生成葡萄糖的量,減少腸道內壁細胞對糖類的吸收,抑制進食後出現的高血糖值,降低空腹血糖值和糖化血紅蛋白(HbA1c)值,而且具有減少體重增加的作用。本品也能夠抑制醛糖還原酶(AR)的活性(Ki〈5um) (糖尿病併發癥與多元醇代謝過程中葡萄糖轉化為山梨醇的關鍵性酶),所以能有效地防止糖尿病性併發癥白內障及網膜癥和腎病(腎功能衰竭)的發生,和改善諸癥狀;可以保護血管的各種型態的天然抗糖薯黃酮類(antidiabeticyam flavonoids,Dioscorea flavonepolysaccharide), 能清除血脂及膽固醇,因而能有效地防治糖尿病性心腦血管併發癥;而且不直接影響肝臟對血糖值的調節機能﹐能保持正常的肝糖釋放率,從而不會發生象應用胰島素那樣的低血糖等副作用。
抗糖茶活性成份的體內代謝﹕ 抗糖薯活性成份的一種的人工合成同類化合物, (健康人6人) 200mg 口服後﹐測定血漿中未變化體及活性代謝物的濃度﹐未變化體的血藥濃度1.3小時達高峰(170ng/ml), 半衰期是9.8 小時﹐伴隨著血中未變化體共同存在５種活性代謝物的濃度分別在1.5～3 小時達高峰(180～470ng/ml)﹐給藥後48小時﹐尿中排泄率 42.9% ﹐尿中未變化體的濃度在檢出水準(3 ng/ml)以下﹐從in vivo 實驗和自願者 連續 60～65 周每日經口給藥(10mg/kg,)時的血中濃度及尿中排泄量觀察﹐顯示該化合物沒有顯著的體內積蓄.
抗糖薯的毒性實驗：抗糖薯和其活性提取物﹐以及抗糖薯活性成份的一種的人工合成同類化合物﹐大白鼠經口給藥時的急性毒性 LD50 >10g/kg;大白鼠連續每天經口給藥1 周﹐和１年的亞急性毒性及長期毒性實驗﹐其無影響量為 3g/kg/d, 認為抗糖薯和其活性提取物﹐及該化合物沒有顯著的毒性﹔三致實驗 3g/kg/d 經口投與﹐未發現抗糖薯和其活性提取物﹐以及該化合物對大白鼠有顯著的影響。
規格與含量：抗糖茶多酚片每片0.33g﹐含褐色的抗糖薯天然植物成份黃酮類(antidiabeticyam flavonepolysaccharide, Dioscorea flavonoids)等不低於1%(HPLC 峰面積定量﹑內部品質控制標準)﹔的活性提取物。每瓶30片﹑PTP 每枚10片裝.
主要文獻：1） H.-C. Shi, A. B. Science, 3, 95-102 (1997) 2） H.-C. Shi, B. B. Biochem., 62, 1225-1227 (1998) 3） H.-C. Shi, Stralt pharmaceutical Journal., 10.(3), 9-11.（1998） 4） H.-C. Shi, Stralt pharmaceutical Journal., 11.(1), 15-17.（1999） 5） H.-C. Shi, Chemical and physiological studies on antiobesitic and antidiabetic components of Dioscorer antidiabetic, 1～92 (1999) 6） 國際専利：特開平 116487號.専利名：血糖正�；牧� International Patent: No: 1499 patent name: The stuff for normalization of blood sugar, No. 14173, 1997 in Japan 7） 中國専利：ZL 99114441.4.専利名：抗糖尿病及並発癥的活性材料以及製備方法CN: 991144414, Patent name: The preparation of active stuff of antidiabete, its complication and Chinese medication. 8） 國際専利: JP特開 2004331635.特許名：細胞遣伝情報正�；牧霞挨�その製法.International patent name: The material which normalizes cell genetic information, and those manufacture methods(in Japan). 9） 中國専利：CN 200410034946.6. 専利名：生物細胞形態機能正�；牧霞坝猛�H.-C. Shi: CN:(200410034946.6. patent name: The material which normalizes the cell form and function of a living thing, and its use (in
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